局部麻醉药介绍(PPT 58页)

教学目标
掌握局麻药的概念、分类、影响其作用的因素及不良反应；
掌握普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因及罗哌卡因的药理作用及临床应用；
了解局麻药的发展史、构效关系、作用机制。
局部麻醉药
第一节概述
一分类和构效关系
二局麻药的作用机制
三药理作用
四影响局麻药药理作用的因素
五体内过程
六不良反应
一、分类与构效关系
依中间键不同，局麻药可分为两大类：
酯类：普鲁卡因氯普鲁卡因丁卡因
酰胺类：利多卡因布比卡因罗哌卡因
依作用时效不同，局麻药可分为三大类：
短效：普鲁卡因氯普鲁卡因
中效：利多卡因
长效：丁卡因布比卡因罗哌卡因
二、局麻药的作用机制
局麻药能阻止产生动作电位所必需的钠离子的内流，
因而引起局部麻醉作用。
目前公认的是受体学说：局麻药通过对细胞膜电压门
控钠离子通道的直接作用，从而抑制钠内流，阻断动作电位的产生。
（1）CNS：抑制，但中毒时，为先兴奋后抑制。
表现：初期为眩晕，烦躁不安。肌震颤，神智错乱，
全身性强直阵挛性惊厥。最后为昏迷，呼吸麻痹。
（2）心血管系统：抑制。
心肌收缩力减弱，不应期延长，传导减慢，血管平滑肌松弛。
局麻药还有不同程度的抗心律失常的作用。
2、高敏反应
小量（1/3—2/3）局麻药
同一病人，处于不同的病理生理状
况及周围环境的影响
不良反应
4、变态反应
又称过敏反应，属于抗原抗体反应
轻者：皮肤斑疹或血管性水肿
严重者：呼吸道黏膜水肿，支气管痉挛，呼吸困难甚至肺水肿及循环衰竭
酯类局麻药较多见
特点：
1.几乎不溶于水，不易被吸收。
2.麻醉作用弱而持久。
主要用于皮肤和粘膜的表面麻醉，不能作浸润麻醉。
3.缓解晒伤、瘙痒和轻度烧伤止痛时应用最广泛的药物之一。
4.制剂为5％-10％的软膏或撒布剂，用于创伤或溃疡面。
5.也可制成栓剂用于痔疮止痛。
1.盐酸利多卡因2%用于各种神经阻滞和表面麻醉，
治疗室性心率失常，4%用于表面麻醉。极量400mg
2.布比卡因：0.75%用于神经阻滞，椎管内麻醉。极量150mg
3.罗哌卡因：1%用于神经阻滞，椎管内麻醉。极量150mg
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