胺碘酮应用指南(ppt 38页)

1. 简史
(1) 胺碘酮(amiodarone  AM)于1962年在Belgium(Labqz 1nc)
      合成

 

 

(2) 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛
      (Vasteseager Metal Acta Cardiol, Belg. 1967:22:483-500)
(3) 70年代Rosenbaum把它引入抗心律失常治疗(欧美、南非)
(4) 1985年美国FDA通过用于危及生命的VT/VF，也用于AF
2. 早期药理学和药代动力学的认识
80年代已基本认识了它的电生理作用和药代动力学
(1) 延长心肌细胞动作电位，包括旁道，具奎尼丁样作用
(2) 具－受体阻滞作用
(3) 抑制心肌收缩力低于其他AAD
(4) 除抑制SAN、AVN活性外，无其他电生理毒性
(5) 600mg/d，10天后摄取量与排量相等
(6) 脂肪、肌肉含量10－30倍于血浆量
(7) 血浓度与抗心律失常活性无相关性

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