制剂药学研究的技术要求.doc25

一、名称及命名依据
申报制剂首先应确定名称，制剂的名称包括中文名、汉语拼音、拉丁名。制剂的命名应参照《补充规定》附件十和卫生部下发的《中药命名原则》。
二、制备工艺及其研究资料
新药的研究在处方决定以后，首先要进行与质量研究相结合的制备工艺的研究，在得到稳定的工艺以后，才能制备出质量可靠、能充分发挥疗效的样品，以保证在新药的药理、毒理、临床、质量标准及质量稳定性研究中获得可靠的结果。工艺不合理，会影响新药的疗效，工艺不稳定，会影响各项实验的结果，工艺不成熟，会影响新药的正式投产。
例如有些工艺中采用了毒性大，易燃易爆成本高的有机溶剂提取或洗涤，无法进行放大生产。
有些含有以挥发性有效成分为主的处方，采用水煎煮较长时间的提取方法，使挥发性成分大量逸失，如桂皮醛、丹皮酚等，影响疗效。
有些药味中的主要有效成分遇热不稳定，却采用长时间加热提取、浓缩、干燥、使有效成分遭到破坏，影响疗效。
有些药味的有效成分在醇中不溶，却采用水煎酒沉的工艺，使有效成分在高浓度醇中被大量沉淀而损失，影响疗效。
有些药味中的有效成分在水中不易溶出，用一般的煎煮时间，提取不完全，有效成分仍大量存在于残渣中，影响疗效。
因此工艺研究是新药研究中十分重要的组成部份，它具有提高疗效、稳定质量，便于生产的作用。
（一）工艺研究的要求
1．制剂研究目的
首先应根据临床对治疗作用的需要选择适宜的剂型，如要求奏效的快慢，作用时间的长短、给药的途径，给药的方式，作用的部位，全身或局部作用等。其次再进一步考虑应尽可能使制剂内的有效部份含量高，生物利用度好、治疗剂量小、质量稳定性好。质量可控性强，安全度高及使用方便等。
2．工艺设计原则
按中医药理论和临床时治疗作用的要求，分析处方的内容和复方由各药味之间的关系，参考各药味所含成分的理化性质及药理作用的研究结果，根据与治疗作用相关的有效成分或有效部位的理化性质，结合剂型制备上的要求，进行提取和制剂的工艺路线的设计和筛选。如某些具有活血化瘀功能的药物，根据其理化性质的研究结果，已知其活血化瘀的有效部位为水溶性，因此工艺设计可以其水溶性成分的提取为主。
又如某些具有健脾功能的药物，根据其药理作用的研究结果，其健脾作用与其增强动物胃肠运动的功能相关，则即可利用其增强胃肠运动功能的药理作用为指标，作为筛选工艺路线的依据。
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