软胶囊研制手册(doc 51页)

软胶囊研制手册目录：
一、处方组成
二、油溶液（用量30～70％）的选择
三、溶解度试验
四、预测药物在混合溶液中的溶解度
五、配方中溶剂和助溶剂配比的优化
六、软胶囊配方设计时的关键参数
七、分析方法的建立
八、口服药物剂型设计
九、油质药液
十、软胶囊药液的测定
十一、初步的生物利用度或生物等效性测定
十二、软胶囊混悬药液的配方设计
十三、检验混悬液生产适用性
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软胶囊研制手册内容摘要：
油溶液（用量30～70％）的选择：
　　1．长链脂肪酸（C16~C18）及其甘油酯在肠道淋巴管吸收。除脂溶性很高的药物（logP>5）外,大多数中等脂溶性药物(logP<4)首先从长链脂肪酸甘油酯中释放出来,然后经胃肠道吸收,而不是由淋巴管吸收.
　　2．中长链脂肪酸(C8~C12)及其甘油酯在肝门吸收入血,因此药物以中长链脂肪酸及其甘油酯为溶液,其生物利用度高于用长链脂肪酸系统为溶液.这可能与中长链脂肪酸的极性和通透性高于长链脂肪酸有关.因为脂类的高极性会导致其油水分配系数降低.油/水分配系数降低则加速药物释放至胃肠液中而被吸收入血.
　　3．油类在胃肠道内的可消化性与药物的生物利用度有关.任何可消化的油类系统最终都能生成乳滴而加速药物的吸收.若用脂肪酸作为配方中的药物溶剂,碳链越长,则对药物生物利用度增加的程度就越大,即:C18>C4>C0.
　　4．将长链脂肪酸油和中链脂肪酸油混合使用有时会对药物溶解度和生物利用度产生明显的增加效果.
　　5．酯类在胃肠道脂解太快有时会引起药物的沉淀,这是因为在药物溶解前脂解的产物已被吸收.因此在配方中应选择适当的表活剂和油脂来控制脂解的速率.例如:中链脂肪酸甘油三酯本身以及混合少量的长链脂肪酸甘油三酯将会加速脂解.当混合中长链脂肪酸甘油酯的浓度增加时,脂解速率下降,可见长链脂肪酸三甘油酯具有降低酯水解的性质.
　　6．浊度点应小于0度,无色无味,对氧化高度稳定.

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